广州全奥化工产品有限公司（子公司）

【】
【】中文名称:
【】中文同义词: N-[5-(氨磺酰基)-1,3,4-噻二唑-2-基];;2-乙酰氨基-1,3,4-噻二唑-5-磺酰胺;醋氮酰胺;醋唑磺胺;阿昔洛韦杂质A;乙酰脞胺;,99%
【】英文名称: Acetazolamide
【】英文同义词: N-(5-[AMINOSULFONYL]-1,3,4-THIADIAZOL-2-YL)ACETAMIDE;N-[5-(AMINOSULFONYL)-1,3,4-THIADIOZOL-2-YL]-ACETAMIDE;N-(5-SULFAMOYL-1,3,4-THIADIAZOL-2-YL)ACETAMIDE;N-(5-SULFAMOYL-1,3,4-THIADIAZOL-2-YL)ETHANAMIDE;DIACARB;LABOTEST-BB LT00012571;2-ACETAMINO-1,3,4-THIADIAZOLE-5-SULFONAMIDE;2-acetamido-5-sulfamoyl-1,3,4-thiadiazole
【】CAS号: 59-66-5
【】分子式: C4H6N4O3S2
【】分子量: 222.25
【】EINECS号: 200-440-5
【】相关类别: Miscellaneous Enzyme;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Sulfur & Selenium Compounds;氮【】化合物;Isotope;ACETAMOX;泌尿系统用药
【】Mol文件: 59-66-5.mol
【】CAS 数据库 59-66-5(CAS DataBase Reference)
【】NIST化学物质信息 2-Acetylamino-1,3,4-thiadiazole-5-sulfonamide(59-66-5)
【】 性质
【】熔点 256-261°C
【】储存条件 Refrigerator 
 
【】用途与合成方法
【】理化性质:
本品为白色针晶或结晶性粉末，无臭，无味。易溶于氨溶液，略溶于沸水，极微溶于水和，几乎不溶于氯仿和，MP 256-261℃(分解)，MP 260-261℃
【】化学性质; 白色针状结晶或结晶性粉末。熔点256-261℃（分解）。无臭，味微苦。略溶于沸水，微溶于水，，几乎不溶于氯仿或，易溶于氨溶液。
【】用途: 该品为利尿药。为碳酸酐酶抑制剂，服后抑制小管上皮细胞中的碳酸酐酶，使H2CO3的形成减少，H+的产生随之下降。因此，H+与Na+的交换大为减慢，结果HCO3-，Na+，K+排出增加，尿量增多。该品尚能抑制房水分泌过程，使眼压下降。用于治疗青光眼，轻度性水肿等。
【】适应症:
用于治疗青光眼、性水肿、脑水肿，亦用于癫痫小发作。
【】药理学: 
本品为碳酸酐酶抑制剂。在小管上皮细胞、胃黏膜、细胞、眼睫状体上皮细胞、红细胞和中枢神经细胞中均有碳酸酐酶的分布。该酶的主要功能是促进CO2和H2O结合为碳酸，并使碳酸再解离为H+与HCO3-。当碳酸酐酶的功能被抑制时，任何需要矿和大量而连续供应的功能活动均受到影响，如：①小管近曲小管内的碳酸酐酶被抑制，H+的产生减少，H+与Na+的交换减慢，Na+重吸收减少，Na+、H2O与重碳酸盐排出增加，因而产生利尿作用，排出碱性尿。但利尿作用很弱，且长期服用会导致耐受性的发生，故目前很少单独用于利尿，然而，它对于伴有水肿的子痫患者则有良好的利尿降压作用；②眼内各部组织（如睫状体、视网膜、晶体)均有碳酸酐酶的存在，患青光眼时，睫状体上皮内碳酸酐酶的活性增高，眼压上升。本品抑制睫状体上皮细胞内碳酸酐酶的活性，使眼压下降。 本品具有类似磺胺结构，口服吸收良好。服药后30分钟即能影响尿液的pH，1?1.5小时开始降低眼压，tmax为2?4小时，作用持续8?12小时。t1/2约为3?6小时。绝大部分药 以原形由小管分泌，服用量的80%在8?12小时内排出， 24小时可完全排尽。
【】生产方法;
1.氯化、氧化2-乙酰氨基-5-巯基-1,3,4-噻二唑加入冰醋酸及水混合液中，冷却至-2℃通氯，终温不超过5℃。当物料温度显著下降，液面有大量泡沫出现，耗用至规定量时停止通氯，过滤，滤饼用冰水洗涤至pH为4，得氯氧化物（2-乙酰氯基-5-磺酰氯-1,3,4-噻二唑）。2.胺化 将氨水与碎冰混合，降温至5℃以下。加入氯氧化物，加毕，保温反应半小时。用调节pH至5-6，过滤，滤饼洗涤至pH为7，干燥，得粗品。将粗品、水、及偏重亚加热至95℃，脱色1-1.5h，趁热过滤，滤液冷却结晶，过滤，洗涤，干燥，得。
  
【】含量99%
  
25kg/纸板桶